Viele pharmazeutische Präparate werden in Tabletten-, Granulat-, Pulver- und flüssiger Form angewendet.Im Allgemeinen liegt eine Tablette in einer Form vor, in der Patienten eine präzise Medikamentendosis schlucken oder kauen können.Insbesondere geriatrische und pädiatrische Patienten haben jedoch Schwierigkeiten, feste Darreichungsformen zu kauen oder zu schlucken.4 Daher scheuen viele Kinder und ältere Menschen aus Angst vor Erstickung die Einnahme dieser festen Darreichungsformen.Um diesen Bedarf zu decken, wurden oral lösliche Tabletten (ODTs) entwickelt.Allerdings bestehen bei einigen Patientengruppen trotz kurzer Auflösungs-/Zerfallszeiten weiterhin Angst vor dem Verschlucken der festen Darreichungsform (Tablette, Kapsel) und das Erstickungsrisiko.Unter diesen Bedingungen sind orale Dünnfilm-Arzneimittelverabreichungssysteme (OTF) eine bevorzugte Alternative.Die orale Bioverfügbarkeit vieler Medikamente ist aufgrund der Enzyme, des üblichen First-Pass-Metabolismus und des pH-Werts des Magens unzureichend.Solche herkömmlichen Medikamente wurden parenteral verabreicht und zeigten eine geringe Patientencompliance.Situationen wie diese haben der Pharmaindustrie den Weg geebnet, alternative Systeme für den Transport von Arzneimitteln zu entwickeln, indem sie dünne, im Mund dispergierbare/auflösende Filme entwickelt.Mit diesen Patientengruppen wird die Angst vor dem Ertrinken in Verbindung gebracht, die bei ODTs ein Risiko darstellen kann.Die schnelle Auflösung/Zersetzung von OTF-Arzneimittelverabreichungssystemen ist bei Patienten mit Erstickungsangst eine bevorzugte Alternative zu ODTs.Beim Auflegen auf die Zunge werden OTFs sofort mit Speichel benetzt.Dadurch werden sie dispergiert und/oder gelöst, um den Wirkstoff zur systemischen und/oder lokalen Absorption freizusetzen.
Oral zerfallende/auflösende Filme oder Streifen können wie folgt definiert werden: „Dies sind Arzneimittelverabreichungssysteme, die das Arzneimittel schnell freisetzen, indem sie sich innerhalb weniger Sekunden mit dem Speichel in der Schleimhaut auflösen oder daran haften bleiben, da sie bei der Platzierung wasserlösliche Polymere enthalten.“ in der Mundhöhle oder auf der Zunge“.Die sublinguale Schleimhaut weist aufgrund ihrer dünnen Membranstruktur und hohen Vaskularisierung eine hohe Membranpermeabilität auf.Aufgrund dieser schnellen Blutversorgung bietet es eine sehr gute Bioverfügbarkeit.Eine verbesserte systemische Bioverfügbarkeit ist auf das Überspringen des First-Pass-Effekts zurückzuführen und eine bessere Permeabilität ist auf einen hohen Blutfluss und eine hohe Lymphzirkulation zurückzuführen.Darüber hinaus ist die Mundschleimhaut aufgrund der großen Oberfläche und der einfachen Anwendung zur Absorption ein sehr wirksamer und selektiver Weg für die systemische Arzneimittelabgabe.6 Im Allgemeinen zeichnen sich OTFs durch eine dünne und flexible Polymerschicht mit oder ohne Weichmacher aus deren Inhalt.Man kann sagen, dass sie weniger störend und für die Patienten akzeptabler sind, da sie von Natur aus dünn und flexibel sind.Dünne Filme sind Polymersysteme, die viele der Anforderungen erfüllen, die an ein Arzneimittelabgabesystem gestellt werden.In Studien haben dünne Filme ihre Fähigkeiten gezeigt, z. B. die anfängliche Wirkung des Arzneimittels und die Dauer dieser Wirkung zu verbessern, die Dosierungshäufigkeit zu verringern und die Wirksamkeit des Arzneimittels zu erhöhen.Mit der Dünnschichttechnologie kann es hilfreich sein, die Nebenwirkungen von Medikamenten zu beseitigen und den durch proteolytische Enzyme verursachten Stoffwechsel zu reduzieren.Ideale dünne Filme sollten die gewünschten Eigenschaften eines Arzneimittelabgabesystems besitzen, wie etwa eine geeignete Arzneimittelbeladungskapazität, schnelle Dispersion/Auflösung oder längere Anwendung und angemessene Formulierungsstabilität.Außerdem müssen sie ungiftig, biologisch abbaubar und biokompatibel sein.
Nach Angaben der American Food and Drug Administration (FDA) ist OTF definiert als „einen oder mehrere aktive pharmazeutische Wirkstoffe (APIs) enthaltend, einen flexiblen und nicht spröden Streifen, der auf die Zunge gelegt wird, bevor er in den Magen-Darm-Trakt gelangt, und zielt darauf ab.“ eine schnelle Auflösung oder Zersetzung im Speichel“.Das erste verschriebene OTF war Zuplenz (Ondansetron HCl, 4–8 mg) und wurde 2010 zugelassen. Suboxon (Buprenorphin und Naloxan) folgte schnell als zweites zugelassenes Medikament.Statistiken zeigen, dass vier von fünf Patienten sich für oral auflösende/zerfallende Darreichungsformen gegenüber herkömmlichen oralen festen Darreichungsformen entscheiden.7 Derzeit in vielen verschreibungspflichtigen und rezeptfreien Produktgruppen, insbesondere bei Husten, Erkältung, Halsschmerzen und erektilen Dysfunktionsstörungen , allergische Reaktionen, Asthma, Magen-Darm-Störungen, Schmerzen, Schnarchbeschwerden, Schlafstörungen und Multivitaminkombinationen usw. OTFs sind verfügbar und nehmen weiter zu.13 Schnell auflösende orale Filme haben viele Vorteile gegenüber anderen festen Darreichungsformen, wie z. B. Flexibilität und erhöhte Wirksamkeit der API.Außerdem lösen sich orale Filme im Vergleich zu ODTs mit sehr wenig Speichelflüssigkeit in weniger als einer Minute auf und zerfallen.1
Ein OTF sollte die folgenden idealen Eigenschaften haben
-Es sollte gut schmecken
-Medikamente sollten sehr feuchtigkeitsbeständig und im Speichel löslich sein
-Es sollte über eine entsprechende Zugfestigkeit verfügen
-Es sollte im pH-Wert der Mundhöhle ionisiert werden
-Es sollte in der Lage sein, die Mundschleimhaut zu durchdringen
-Es sollte eine schnelle Wirkung erzielen können
Die Vorteile von OTF gegenüber anderen Darreichungsformen
-Praktisch
-Erfordert keinen Wasserverbrauch
-Kann sicher verwendet werden, auch wenn der Zugang zu Wasser nicht möglich ist (z. B. auf Reisen)
-Keine Erstickungsgefahr
-Verbesserte Stabilität
-Einfach anzuwenden
-Einfache Anwendung bei psychisch und inkompatiblen Patienten
-Nach der Anwendung bleiben nur geringe oder keine Rückstände im Mund zurück
-Umgeht den Magen-Darm-Trakt und erhöht so die Bioverfügbarkeit
-Geringe Dosierung und geringe Nebenwirkungen
-Es bietet eine genauere Dosierung im Vergleich zu flüssigen Darreichungsformen
-Kein Abmessen erforderlich, was bei flüssigen Darreichungsformen ein wichtiger Nachteil ist
-Hinterlässt ein gutes Gefühl im Mund
- Bietet einen schnellen Wirkungseintritt bei Erkrankungen, die ein dringendes Eingreifen erfordern, z. B. allergische Anfälle wie Asthma und intraorale Erkrankungen
-Verbessert die Absorptionsrate und Menge der Medikamente
- Bietet eine verbesserte Bioverfügbarkeit für weniger wasserlösliche Arzneimittel, insbesondere durch die Bereitstellung einer großen Oberfläche bei gleichzeitiger schneller Auflösung
-Behindert nicht normale Funktionen wie Sprechen und Trinken
- Bietet die Verabreichung von Arzneimitteln an, bei denen ein hohes Risiko für Störungen im Magen-Darm-Trakt besteht
-Verfügt über einen wachsenden Markt und eine wachsende Produktvielfalt
-Kann innerhalb von 12–16 Monaten entwickelt und auf den Markt gebracht werden
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Zeitpunkt der Veröffentlichung: 01.12.2021