Aktuelle Übersicht oraler Dünnfilme

Viele pharmazeutische Präparate werden in Tabletten-, Granulat-, Pulver- und flüssiger Form angewendet.Im Allgemeinen ist ein Tablettendesign in einer Form, die Patienten dargeboten wird, um eine genaue Medikamentendosis zu schlucken oder zu kauen.Vor allem geriatrische und pädiatrische Patienten haben jedoch Schwierigkeiten, feste Darreichungsformen zu kauen oder zu schlucken.4 Aus Angst vor Erstickung zögern daher viele Kinder und ältere Menschen, diese festen Darreichungsformen einzunehmen.Oral Dissolving Tablets (ODTs) sind entstanden, um diesen Bedarf zu decken.Bei manchen Patientengruppen bleibt jedoch trotz kurzer Auflösungs-/Zerfallszeiten die Angst vor dem Schlucken der festen Darreichungsform (Tablette, Kapsel) und das Erstickungsrisiko bestehen.Orale Dünnfilm(OTF)-Arzneistoffabgabesysteme sind unter diesen Bedingungen eine bevorzugte Alternative.Die orale Bioverfügbarkeit vieler Arzneimittel ist aufgrund der Enzyme, des üblichen First-Pass-Metabolismus und des pH-Werts des Magens unzureichend.Solche herkömmlichen Arzneimittel wurden parenteral verabreicht und haben eine geringe Patienten-Compliance gezeigt.Situationen wie diese haben der pharmazeutischen Industrie den Weg geebnet, alternative Systeme für den Transport von Arzneimitteln zu entwickeln, indem dünne dispergierbare/auflösende Filme im Mund entwickelt wurden.Angst vor dem Ertrinken, die bei ODTs ein Risiko darstellen kann, wurde mit diesen Patientengruppen in Verbindung gebracht.Die schnelle Auflösung/Zersetzung von OTF-Drug-Delivery-Systemen ist eine bevorzugte Alternative zu ODTs bei Patienten mit Erstickungsangst.Wenn sie auf die Zunge gelegt werden, werden OTFs sofort mit Speichel benetzt.Als Ergebnis werden sie dispergiert und/oder gelöst, um das Arzneimittel zur systemischen und/oder lokalen Absorption freizusetzen.

 

Oral zerfallende/auflösende Filme oder Streifen können wie folgt definiert werden: „Dies sind Arzneimittelabgabesysteme, die das Arzneimittel schnell freisetzen, indem sie sich innerhalb weniger Sekunden mit Speichel in der Schleimhaut auflösen oder daran haften, da es wasserlösliche Polymere enthält, wenn es platziert wird in der Mundhöhle oder auf der Zunge“.Die sublinguale Schleimhaut hat aufgrund ihrer dünnen Membranstruktur und hohen Vaskularisation eine hohe Membranpermeabilität.Aufgrund dieser schnellen Blutversorgung bietet es eine sehr gute Bioverfügbarkeit.Eine verbesserte systemische Bioverfügbarkeit ist auf das Überspringen des First-Pass-Effekts zurückzuführen und eine bessere Permeabilität ist auf eine hohe Durchblutung und Lymphzirkulation zurückzuführen.Darüber hinaus ist die Mundschleimhaut aufgrund der großen Oberfläche und der einfachen Anwendung für die Absorption ein sehr effektiver und selektiver Weg zur systemischen Arzneimittelabgabe.6 Im Allgemeinen werden OTFs als dünne und flexible Polymerschicht mit oder ohne Weichmacher charakterisiert deren Inhalt.Man kann sagen, dass sie weniger störend und für Patienten akzeptabler sind, da sie in ihrer natürlichen Struktur dünn und flexibel sind.Dünne Filme sind polymere Systeme, die viele der Anforderungen erfüllen, die von einem Arzneimittelabgabesystem erwartet werden.In Studien haben dünne Filme ihre Fähigkeiten gezeigt, wie die Verbesserung der anfänglichen Wirkung des Arzneimittels und der Dauer dieser Wirkung, die Verringerung der Dosierungshäufigkeit und die Erhöhung der Wirksamkeit des Arzneimittels.Mit der Dünnschichttechnologie kann es vorteilhaft sein, die Nebenwirkungen von Medikamenten zu eliminieren und den durch proteolytische Enzyme verursachten gemeinsamen Stoffwechsel zu reduzieren.Ideale dünne Filme sollten die gewünschten Eigenschaften eines Arzneimittelabgabesystems besitzen, wie etwa eine geeignete Arzneimittelbeladungskapazität, schnelle Dispersion/Auflösung oder verlängerte Anwendung und angemessene Stabilität der Formulierung.Außerdem müssen sie ungiftig, biologisch abbaubar und biokompatibel sein.

 

Laut der amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) ist OTF definiert als „einschließlich eines oder mehrerer aktiver pharmazeutischer Inhaltsstoffe (APIs), eines flexiblen und nicht spröden Streifens, der auf die Zunge gelegt wird, bevor er in den Magen-Darm-Trakt gelangt, mit dem Ziel eine schnelle Auflösung oder Zersetzung im Speichel“.Das erste verschriebene OTF war Zuplenz (Ondansetron HCl, 4–8 mg) und wurde 2010 zugelassen. Suboxon (Buprenorphin und Naloxan) folgte schnell als zweites zugelassenes Medikament.Statistiken zeigen, dass vier von fünf Patienten oral auflösende/zerfallende Darreichungsformen gegenüber traditionellen oralen festen Darreichungsformen bevorzugen.7 Derzeit in vielen verschreibungspflichtigen und rezeptfreien Produktgruppen, insbesondere bei Husten, Erkältung, Halsschmerzen und Erektionsstörungen B. allergische Reaktionen, Asthma, Magen-Darm-Störungen, Schmerzen, Schnarchbeschwerden, Schlafstörungen, Multivitaminkombinationen usw. OTFs sind verfügbar und nehmen weiter zu.13 Schnell lösliche orale Filme haben viele Vorteile gegenüber anderen festen Darreichungsformen, wie z erhöhte Wirksamkeit der API.Außerdem lösen sich orale Filme im Vergleich zu ODTs in weniger als einer Minute mit sehr wenig Speichelflüssigkeit auf und zerfallen.1

 

Ein OTF sollte die folgenden idealen Eigenschaften haben

-Es sollte gut schmecken

-Medikamente sollten sehr feuchtigkeitsbeständig und im Speichel löslich sein

-Es sollte eine angemessene Zugfestigkeit haben

-Es sollte im pH-Wert der Mundhöhle ionisiert werden

-Es sollte in der Lage sein, die Mundschleimhaut zu durchdringen

-Es sollte in der Lage sein, eine schnelle Wirkung zu haben

 

Vorteile von OTF gegenüber anderen Darreichungsformen

-Praktisch

-Erfordert keinen Wasserverbrauch

-Kann sicher verwendet werden, auch wenn kein Zugang zu Wasser möglich ist (z. B. auf Reisen)

-Keine Erstickungsgefahr

-Verbesserte Stabilität

-Einfach anzuwenden

-Einfache Anwendung bei psychischen und inkompatiblen Patienten

- Nach dem Auftragen bleiben nur wenige oder keine Rückstände im Mund

-Umgeht den Magen-Darm-Trakt und erhöht so die Bioverfügbarkeit

-Niedrige Dosierung und geringe Nebenwirkungen

-Es bietet eine genauere Dosierung im Vergleich zu flüssigen Darreichungsformen

- Keine Notwendigkeit zum Messen, was ein wichtiger Nachteil bei flüssigen Darreichungsformen ist

-Hinterlässt ein gutes Gefühl im Mund

-Sorgt für einen schnellen Wirkungseintritt bei Zuständen, die eine dringende Intervention erfordern, z. B. allergische Attacken wie Asthma und intraorale Erkrankungen

-Verbessert die Absorptionsrate und Menge von Medikamenten

- Bietet verbesserte Bioverfügbarkeit für weniger wasserlösliche Arzneimittel, insbesondere durch Bereitstellung einer großen Oberfläche bei schneller Auflösung

-Behindert normale Funktionen wie Sprechen und Trinken nicht

- Bietet die Verabreichung von Medikamenten mit einem hohen Risiko für Störungen im Magen-Darm-Trakt

-Hat eine wachsende Markt- und Produktvielfalt

-Kann innerhalb von 12-16 Monaten entwickelt und auf den Markt gebracht werden

 

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Postzeit: 01.12.2021